ギリアド、広範にわたる革新的なHIV治療ポートフォリオおよびパイプラインに関する研究データを発表

新たなデータが、開発中のファースト・イン・クラスの週1回経口投与HIV治療併用レジメンについて、現在進行中の臨床開発を支持

GS-4182は、HIV治療を目的として開発中のレナカパビルの新規経口プロドラッグです。非臨床薬理学試験の結果において、GS-4182の忍容性はおおむね良好であるとともに、安全性プロファイルも良好でした。また、第Ia相first-in-human試験では、HIV非感染者を対象に、GS-4182の安全性および薬物動態（PK）を評価しました。この無作為化、盲検、プラセボ対照試験には単回および反復投与の用量漸増が含まれ、GS-4182がレナカパビルの濃度中央値に素早く到達し、目標とする有効性レベルを達成したことが示されました。グレード3以上のTEAEおよび重篤なTEAEの発現、またはTEAEによる投与中止はありませんでした。試験治療下で発現したグレード3以上の臨床検査値異常が9例報告されました。両試験のデータとも、週1回経口投与のHIV治療併用レジメンの一成分として、GS-4182を今後開発していくことを支持しています。

GS-1720は、HIV陽性者に新たな長時間作用型の選択肢を提供することを目標として、長時間作用型の薬剤との併用による新たな週1回投与の抗レトロウイルス（ARV）剤として、開発・評価中の選択的INSTIです。すでに発表されたデータでは、GS-1720が週1回の投与間隔で評価するのに適したPKプロファイルを有する最初の概念実証が示されました。AIDS 2024で発表された新たな非臨床データでは、in vitroおよび動物における経口投与後のGS-1720の安全性薬理および毒性プロファイルが評価されました。その結果、in vitroにおいて、ビクテグラビルと比較して、抗ウイルス活性が有意に改善され、非臨床におけるウイルス学的、薬理学的および安全性プロファイルは同様であったことが示されました。さらに、first-in-human試験では、HIV非感染者を対象に、GS-1720の単回用量漸増の安全性およびPKが評価されました。その結果、GS-1720は、試験で評価した全投与量についておおむね忍容性は良好で、週1回経口投与を支持する半減期が示されました。

これらのデータは、HIV治療を目的として開発中のファースト・イン・クラスの週1回投与経口カプシド阻害剤／INSTI併用レジメンの成分として、 GS-4182およびGS-1720の臨床開発の継続を支持するものです。